PIN1 inhibitor API-1 ( —— )

产品货号. M24694 CAS No. 680622-70-2

PIN1 抑制剂 API-1 是一种特异性 Pin1 抑制剂 (IC50: 72.3 nM)。 PIN1 抑制剂 API-1 保留了 pXPO5 的活性构象，并恢复了 pXPO5 将 pre-miRNA 从细胞核转运至细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物合成，抑制体外和体内肝细胞癌的发展。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

PIN1 inhibitor API-1
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

PIN1 抑制剂 API-1 是一种特异性 Pin1 抑制剂 (IC50: 72.3 nM)。 PIN1 抑制剂 API-1 保留了 pXPO5 的活性构象，并恢复了 pXPO5 将 pre-miRNA 从细胞核转运至细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物合成，抑制体外和体内肝细胞癌的发展。
产品描述

PIN1 inhibitor API-1 is a specific Pin1 inhibitor (IC50: 72.3 nM). PIN1 inhibitor API-1 retains the active conformation of pXPO5 and restores the ability of pXPO5 to transport pre-miRNAs from the nucleus to cytoplasm, thus up-regulating the anticancer miRNA biogenesis to suppress both in vitro and in vivo hepatocellular carcinoma development. PIN1 inhibitor API-1 directly and specifically binds to the Pin1 peptidyl-prolyl isomerase domain and effectively inhibits Pin1 cis-trans isomerizing activity.
体外实验

PIN1 inhibitor API-1 obviously inhibits SK-Hep-1, SNU-423, and Hep3B cell proliferation with low IC50 values (IC50=0.683-4.16 μM).
体内实验

PIN1 inhibitor API-1 suppresses tumor growth in mice by up-regulating mature miRNA biogenesis.
同义词

——
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

Pin1
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

680622-70-2
分子量

366.3
分子式

C15H13F3N6O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO:250 mg/mL (682.50 mM; Need ultrasonic)
SMILES

C1=CC(=CC=C1CNC(=O)C(F)(F)F)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1.Pu W, et al. Targeting Pin1 by inhibitor API-1 regulates microRNA biogenesis and suppresses hepatocellularcarcinoma development. Hepatology. 2018 Aug;68(2):547-560.

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